[헬스코리아뉴스 / 이충만] 전세계 제약·바이오 기업들의 경구용 비만 치료제 개발 경쟁이 치열한 가운데, 미국 바이오 벤처 기업 바이킹 테라퓨틱스(Viking Therapeutics)의 ‘VK2735’가 새로운 다크호스로 부상할 수 있을 지 이목이 집중된다.

바이킹은 26일(현지 시간) 자사의 비만 치료제 ‘VK2735’가 소규모 임상 1상 시험에서 긍정적인 결과를 도출했다고 밝혔다.

해당 임상 시험은 ▲‘VK2735’와 위약의 1회 피하주사 투약을 평가하는 파트 A(단일 용량 상승) ▲‘VK2735’와 위약의 4주간 1주 1회 피하주사 투약을 평가하는 파트 B(다중 용량 상승), 그리고 ▲‘VK2735’와 위약의 28일간 1일 1회 경구 투약해 평가하는 파트 C(다중 용량 상승) 등 총 3개의 파트로 구성되어 있다. 

바이킹 측은 이날 파트 C에서 평가된 경구용 ‘VK2735’의 예비 유효성을 발표했다. 임상 결과, ‘VK2735’ 투약군의 체중은 용량에 따라 최대 5.3%까지 감소한 것으로 나타났다. 위약군과 비교할 경우, 체중의 차이는 3.3%였다.

특히, ‘VK2735’ 투약군은 마지막 약물 투여 이후 6일 간 체중 감소가 유지되거나 오히려 감소하는 것으로 나타났다.

경구용 ‘VK2735’의 안전성과 내약성은 양호했다. 경구용 ‘VK2735’ 투약군의 치료 관련 이상반응은 모두 경증에서 중등도 수준이었으며, 이중 76%는 경증이었다.

‘VK2735’은 글루카곤 유사 펩티드-1(GLP-1)과 위억제폴리펩티드(GIP)에 동시 작용하는 약물이다.

이번에 공개된 ‘VK2735’의 결과가 고무적인 이유는 ‘VK2735’가 복용을 중단했음에도 일정기간 동안 체중 감량 효과가 유지될 수 있다는 점이 드러났기 때문이다.

물론 현재 다른 기업에서 개발 중인 GLP-1 기반 경구용 비만 치료제도 1일 1회 복용하는 약물이다. ▲덴마크 노보 노디스크(Novo Nordisk)의 ‘아미크레틴’(Amycretin) ▲미국 릴리(Eli Lilly and Company) ‘오포글리프론’(orforglipron) ▲미국 화이자(Pfizer)의 ‘다누글리프론’(danuglipron) 등이다. 그러나 이들 약물은 중단 시 체중 감량 효과가 유지될 수 있는지 여부가 아직 밝혀지지 않았다. ‘VK2735’이 최초이자 유일하게 경구용 GLP-1 작용제 중 장기간 효과가 지속될 수 있다는 사실을 입증한 것이다.

업계 전문가들은 ‘VK2735’이 GLP-1와 GIP을 동시에 조절한다는 점을 장기간 체중 감량 유지 효과의 요인으로 꼽고 있다. 

GLP-1과 GIP는 신체에 자연적으로 생성되는 호르몬으로, 식사 후 혈당 조절에 관여한다. GLP-1은 인슐린 분비를 촉진하여 혈당을 낮추고, 식욕을 억제한다. 반면, GIP는 단독으로 사용할 경우, 인슐린을 촉진하여 혈당을 낮추지만 체중을 증가시키는 경향이 있다.

하지만, 최근 연구 결과에 따르면, GLP-1과 GIP에 동시적으로 작용할 경우, GIP는 GLP-1의 혈당 및 식용 조절 개선에 기여하는 것으로 나타났다. 아직 구체적인 작용 기전은 밝혀지지 않았지만, GLP-1 및 GIP 이중 작용제는 체중 감량 효과에 더해 이를 장기간 유지시켜주는 것으로 추정된다.

바이킹측은 1주 1회 등 복용 횟수를 크게 줄인 경구용 비만치료제 개발도 염두에 두고 있는 것으로 알려졌다. 이와 관련 브라이언 리안(Brian Lian) 바이킹의 최고경영자는 “‘VK2735’의 체중 감소가 얼마나 지속되는 지는 아직 불분명하다”며 “하지만 매일 복용할 필요가 없는 경구용 비만 치료제를 개발하면 매우 획기적일 것”이라고 기대감을 표명했다.

한편, 바이킹 외에도 전세계 제약·바이오 기업들은 경구용 GLP-1 작용제 개발에 나서면서 기존의 비만 치료제 시장 구도에 균열을 시도하고 있다.

대표적으로 우리나라의 일동제약은 지난 2023년 9월 독자 개발한 자사의 경구용 GLP-1 작용제 ‘ID110521156’의 임상 1상 시험 계획(IND)을 식품의약품안전처로부터 승인 받으면서 본격적으로 치료제 개발 경쟁에 합류했다.

‘ID110521156’은 GLP-1 호르몬과 동일한 기능을 갖는 신규 화합물로, 펩타이드와 같은 생물학적 제제 기반의 약물에 비해 저분자 형태를 지니고 있으며, 물질 구조상 안정적이고 혈중 반감기가 긴 것이 특징이다. 

일동제약 관계자는 “질환 동물모델을 이용한 ‘ID110521156’의 효능평가 및 독성평가에서 인슐린 분비 및 혈당 조절과 관련한 유효성은 물론, 동일 계열의 경쟁 약물 대비 우수한 안전성 등을 확인한 바 있다”고 설명했다.

이어 “현재 다수의 글로벌 제약기업들과 라이선스 아웃 등 파트너십에 관한 논의가 활발히 진행 중”이라며, “상업화 추진 및 권리 확보 차원에서 유리한 요건을 선점하기 위하여 한국, 미국, 유럽, 중국, 일본 등 주요 나라에서 특허 등록 또는 출원을 마친 상태”라고 밝혔다.

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